很多朋友对于索马鲁肽、利拉鲁肽、奥利司他……减肥时如何选择?和不太懂,今天就由小编来为大家分享,希望可以帮助到大家,下面一起来看看吧!
目前,我国FDA(国家药品监督管理局)已经批准了可以用于减肥的药物:奥利司他和利拉鲁肽。美国FDA批准用于治疗肥胖的药物包括:奥利司他、芬特明/托吡酯、纳曲酮/安非他酮、利拉鲁肽和索马鲁肽。和大一医生一起来了解一下这些减肥药吧!
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奥利司他
奥利司他是我国第一个获批的A类非处方减肥药。
奥利司他是一种胃肠脂肪酶抑制剂,通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔中的胰腺脂肪酶的活性丝氨酸位点形成共价键来灭活酶。无活性的酶无法将膳食脂肪(主要是甘油三酯)水解成可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未分解的脂肪不能被人体吸收,直接排出体外,减少脂肪摄入,达到控制体重的效果。
奥利司他经FDA 批准用于两类人群:
一类是体重指数(BMI)30 kg/m2的肥胖患者;另一类是BMI27 kg/m2且有危险因素(如高血压、糖尿病等症状)的患者。在我国,用于肥胖或超重(BMI24 kg/m2)患者的治疗。
使用方法:
常用口服剂量为120mg,每日3次; BMI 28 kg/m2 或没有其他危险因素的患者也可使用60 mg 每日3 次。 (美国FDA 批准用于12 岁及以上儿童,剂量为120 毫克,每日3 次。)
饭前、饭中或饭后至少1 小时口服。如果您不进食或饮食中不含脂肪,则无需服用本产品。如果患者在开始治疗后12 周内体重减轻少于5%,则应停用奥利司他。
不良反应及对策:
奥利司他给药后,大约97%的剂量通过粪便排出,其中含有83%的原形药物。常见不良反应为胃肠道反应,主要表现为胃肠胀气增多、脂肪泻、油便、大便失禁等,尤其在进食高脂肪饮食时最易发生。停药后4872小时,粪便中的脂肪含量可恢复至治疗前水平。告知患者在治疗的前3 个月内可以使用女性卫生巾或尿布进行预防。
奥利司他最严重的不良事件是肝损伤。告知患者:服药期间如出现乏力、肝区疼痛、肤色发黄或尿黄等症状,应立即停药并检查肝功能。
奥利司他可减少脂溶性维生素(A、D、E、K)和-胡萝卜素的吸收,长期使用需额外补充脂溶性维生素。告知患者应购买含有维生素K 的复合维生素,并在奥利司他后2 小时或睡前服用。
其他不良反应包括头痛、焦虑、疲劳、直肠出血和月经不调。
相互作用:
可降低环孢素、胺碘酮、避孕药的血药浓度;
奥利司他有一定的降糖、降脂作用,需要调整降糖、降脂药物的剂量;
奥利司他减少维生素K的吸收,增加华法林的出血风险;
与其他药物合用时,通常需间隔2小时(如与左旋甲状腺素钠合用,给药时间应至少间隔4小时)。
被禁止的人:
孕妇、慢性吸收不良综合征患者、胆汁淤积患者以及已知对本品或任何成分过敏的患者。
需谨慎使用的人群:
高草酸尿症或草酸钙肾结石患者。
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利拉鲁肽
2014年,利拉鲁肽3毫克成为第一个进入美国市场的GLP1减肥药,用于治疗成人肥胖症。 2019年,美国FDA批准利拉鲁肽(1.8mg)用于治疗10岁的2型糖尿病儿童和青少年,利拉鲁肽(3.0mg)用于治疗12岁、体重超过60岁的患者公斤,且体重指数30公斤。 /m2 青少年患者的减肥治疗。
2023年7月,国产利拉鲁肽注射液在我国获批用于肥胖或超重患者的减肥治疗,成为我国首个减肥注射液。我国尚未批准任何GLP-1RA用于治疗18岁以下儿童和青少年T2DM。
利拉鲁肽减肥的主要作用机制包括:
(1)抑制食欲,减少食物摄入量,显着增加下丘脑弓状核的饱足信号水平,抑制弓状核饥饿信号的增加,从而增加饱腹感,减少热量摄入;
(2)增加能量消耗,促进内脏白色脂肪转化为棕色脂肪,促进棕色脂肪产热;
(3)作用于胃肠道,延缓胃排空和胃肠蠕动,减少五肽胃泌素刺激的胃酸分泌。
长期体重管理的适用人群:
初始BMI30 kg/m2的成年人(肥胖);或BMI 27 kg/m2(超重)和至少一种与体重相关的合并症(如高血压、2 型糖尿病或血脂异常)。
美国FDA 批准用于12 岁及以上儿童患者:体重超过60 公斤且初始BMI 相当于成人初始BMI 30 kg/m2(肥胖)的12 岁及以上儿童患者。
利拉鲁肽剂量递增时间表
无法耐受3 mg 剂量的成年患者应停用利拉鲁肽。如果在剂量递增期间不能耐受增加的剂量,则应考虑将剂量递增延迟大约1 周。开始使用利拉鲁肽后16 周评估体重变化,如果未减轻至少4% 基线体重,则停用利拉鲁肽,因为继续治疗不太可能实现并维持有临床意义的体重减轻。
如果儿童患者不能耐受每日3 mg 的剂量,则维持剂量可减少至每日2.4 mg。如果不能耐受2.4 mg 剂量,应停用利拉鲁肽。如果在剂量递增过程中不能耐受增加的剂量,也可以将剂量减少到之前的水平。儿科患者的剂量递增可能需要长达8 周的时间。评估维持剂量12 周后BMI 的变化。如果患者未能将BMI 较基线降低1% 或更多,则停用利拉鲁肽,因为继续治疗不太可能实现并维持有临床意义的体重减轻。
GLP-1RA的不良反应:
禁用人群: (1)对该类产品的活性成分或其他辅料过敏者;
(2)有甲状腺髓样癌(MTC)病史或家族史的患者;
(3)多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN2)患者。
不推荐用于:
患有终末期肾病和严重肝功能损害的患者;孕妇和哺乳期妇女;炎症性肠病或胃轻瘫患者慎用。
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国外批准的减肥药
(1)索马鲁肽
2021年6月4日,美国FDA批准索马鲁肽2.4mg(目前我国治疗2型糖尿病的最大推荐剂量为1mg)用于BMI30kg/m2或BMI以下的肥胖成人对患有至少一种体重相关疾病(如高血压、胆固醇或T2DM)的体重在27 至29.9 kg/m2 之间的肥胖或超重成人进行长期体重管理,并对12 岁及以上儿童患者进行长期体重管理。
减肥作用机制与利拉鲁肽相同。
剂量及用法:
降血糖剂量及用法:本品起始剂量为0.25mg,皮下注射,每周1次,连续4周;此后剂量增加至每次0.5mg;如果血糖控制不好,则维持0.5mg剂量4周,然后增加至最大剂量每次1mg,每周一次。
减肥剂量:第一个月0.25毫克,第二个月0.5毫克,第三个月1.0毫克,第四个月1.7毫克,第五个月2.4毫克。每周皮下注射一次。
每周任何时间均可给药,但两次给药间隔时间应大于2天。如果漏服,应在5天内补注射;若服药时间超过5天,则应按原计划服用下一剂。
不良反应及相应措施:
胃肠道不适的症状包括恶心、腹胀、腹泻、呕吐、便秘和腹痛。从中等剂量开始,并在耐受范围内逐渐增加剂量。由于胃肠道反应存在脱水的潜在风险,请确保充足的水分以弥补液体不足。
服用索马鲁肽的患者食用高脂肪食物(油炸和油腻食物)、反式脂肪和饱和脂肪(如全脂牛奶、浓奶油、全脂奶酪、黄油、冰淇淋和大多数红肉)、高糖分等食物食物、高钠食物、精制碳水化合物和高血糖淀粉类蔬菜(如土豆、南瓜、玉米、胡萝卜和豌豆)会加重胃肠道不适的症状。
使用GLP-1RA 可能会增加心率,但不会引起心律失常,控制心室率的药物可用于控制症状。
如果初次使用时出现荨麻疹,可以服用抗过敏药物对症治疗,然后停药。
当索马鲁肽与磺脲类药物或胰岛素合用时,低血糖的风险会增加。减少磺脲类或胰岛素的剂量可减少低血糖的发生。应告知患者在驾驶或操作机械等高风险任务期间采取必要措施预防低血糖。
有些人服药后还可能出现急性肾损伤、视网膜损伤、过敏反应或肿瘤等严重不良反应。因此,药物必须在药师或医师指导下使用。
使用索马鲁肽前应检查降钙素、癌胚抗原、肝功能、肾功能、腹部超声、甲状腺超声等,并定期复查。
哺乳期禁忌使用索马鲁肽。对于计划怀孕或已怀孕的患者,由于药物半衰期较长,应在计划怀孕前至少2个月停止使用索马鲁肽。
禁忌症与利拉鲁肽相同。
(2)芬特明
芬特明是一种中枢去甲肾上腺素激动剂,可促进去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的释放并降低食欲。 FDA 于1959 年批准芬特明用于BMI 27 kg/m2 和一种或多种肥胖相关合并症(如2 型糖尿病、高血压和/或血脂水平)患者的短期( 12 周)治疗。异常)有减肥动机的成年人。也可用于16 岁或以上青少年的短期治疗(3 个月)。
推荐剂量包括7.5 mg、15 mg、30 mg 或37.5 mg。不良反应包括口干、失眠、心悸、烦躁、焦虑、头晕、心动过速、高血压和危险性较低的原发性肺动脉高压。反应是剂量依赖性的;然而,有效性并不随着剂量的增加而增加。
禁忌症:不建议怀孕、哺乳、冠心病、未控制的高血压、心律失常、甲状腺功能亢进、青光眼以及与选择性血清素再摄取抑制剂一起使用。
(3) 芬特明/托吡酯
托吡酯是一种-氨基丁酸激动剂、谷氨酸拮抗剂和碳酸酐酶抑制剂。芬特明/托吡酯减肥作用机制:一是促进多巴胺、去甲肾上腺素等神经递质的释放,抑制下丘脑儿茶酚胺的释放,阻断神经末梢对儿茶酚胺的再摄取,从而降低食欲。其次,芬特明/托吡酯不仅能增加产热,还能增加肌肉、脂肪和其他组织对葡萄糖的吸收和利用。
2012年,FDA批准芬特明/托吡酯作为第一个用于长期治疗(12周)肥胖症的联合药物,适用于BMI30kg/m2或BMI27kg/m2且至少有一个肥胖相关的合并症。成人。年龄超过12 岁。
芬特明/托吡酯的推荐初始剂量为每日一次3.75/23 mg,如果耐受良好,两周后应增加至7.5/46 mg。如果治疗3个月后体重减轻低于3%,建议停止治疗或增加剂量至15/92 mg。如果患者对药物的耐受性较差,需要慢慢调整剂量。
芬特明/托吡酯最常见的不良反应包括血压升高、头晕、头痛、震颤、失眠、口干和胃痛。不建议孕妇和准备怀孕的女性使用。
(4) 纳曲酮/安非他酮
安非他酮是一种多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可刺激下丘脑中促食欲POMC 神经元的活性。当与纳曲酮同时给药时,阻断阿片受体介导的POMC 神经元自身抑制会导致持续的食欲减退。适用于BMI 30 kg/m2 或BMI 27 kg/m2 且至少患有一种肥胖相关合并症的成年人。年龄超过18 岁。
纳曲酮/安非他酮的初始剂量为8 mg/90 mg。第一周:每天早上一片;第二周:每天早晚各1粒;第三周:每天早上2粒,晚上1粒;第四周:早上2粒,晚上2粒。
不良反应:口干、恶心、呕吐、烦躁、腹泻、便秘、头痛、失眠、头晕、高血压、癫痫发作和躁狂等。
禁忌症:怀孕、哺乳、高血压不受控制、癫痫发作、双相情感障碍、神经性厌食症或贪食症、突然停止饮酒和抗惊厥药物。长期使用阿片类药物和单胺氧化酶抑制剂。
最后提醒:所有减肥药物都是作为营养、体力活动和行为治疗的辅助药物。减肥不仅需要“管住嘴,迈开腿”,更要有变美、苗条的毅力和毅力!
用户评论
看了这篇博文,我终于明白了我的体重能减的秘密!原来是药物的问题啊!我现在很蠢蠢欲动想去试试司美格鲁肽,听说效果真的很好。
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我之前试过奥利司他,效果确实一般,现在看到这么详细的分析,决定去问问医生是否适合自己用利拉鲁肽。
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这篇博文说得很客观,各种减重药物各有优缺点,没有忽悠人,挺靠谱的!其实我更想了解减重药物除了减肥效果,还有其他影响吗?
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作为一名医生,我觉得每个人的身体状况不同,选择药物也要根据自身的实际情况来决定。不能因为网上信息就盲目跟风购买药物,一定要咨询专业的医师!
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我感觉司美格鲁肽挺厉害的啊,能够直接作用于大脑控制饱腹感,相比其他两种药物好像更安全一些呢?
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看了这个分析才知道,原来减肥药的选择这么多元化!现在体重的问题已经困扰了我很久了,决定去咨询一下医生,看看哪种适合我。
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博主说的很对啊,利拉鲁肽副作用大,而且价格也比较贵,感觉不值这个钱啊... 我更倾向于用奥利司他,效果和安全度都还好。
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虽然这些药物都有效,但是最重要的还是保持健康的生活方式。少吃多动才是减肥的关键吧!
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想问问博主,除了这三种减重药物,还有其他可选的吗?我现在已经很久没有找到适合我的方法了。
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对于一些需要快速改善体重的患者来说,药物确实能起到很好的作用。但长来看,还是应该用健康的方式来控制体重!
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感觉这三种药物都有一些潜在的风险,我还是更喜欢通过运动和饮食控制的方式减肥,这样虽然相对慢一点,但也更加持久健康。
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我以前也试过奥利司他,但是效果真的很一般...后来听说利拉鲁肽可以刺激GLP-1分泌,对降血糖也有帮助,我觉得它挺理想的!
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这篇文章简直是减重指南啊!终于明白为什么有些人吃药减肥的效果比我强多了,原来药物种类那么多啊,太详细了!
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虽然这些药物效果显著,但副作用也是需要注意的。我希望所有的减重药物都能在安全性和有效性之间找到平衡点!
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我觉得作者分析得很到位,每一个点都清晰易懂,对于想要了解减重药物的用户来说真是太棒了! 我决定以后用这篇博文来咨询医生!
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我真的很理解文中提到的“健康减肥”的概念。单纯的降低体重并没有意义,还需要注意保持身体的灵活和健康。
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作为一名健身爱好者,我觉得药物只能辅助减肥,真正重要的是坚持运动和健康的饮食习惯!
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这篇文章让我更加重视了减重药物的选择这个问题。下一步我一定会咨询医生,根据自身的状况选择合适的药物!
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